quarta-feira, 13 de junho de 2012

Ainda aqui

Pessoal, já tem um tempo que não posto nada, é que realmente noticias sobre o tumor desmoide é raro , sabemos de poucas coisas, no momento não a nada de novo descoberto para o momento, mas quero postar algo aqui, sobre o COX-2, pesquisei algumas coisas sobre isso e quero compartilhar com vocês.
Como sabem faço uso continuo do meloxicam que tem esse COX-2, é um anti-inflamatório como já sabem, diferente do COX-1, o COX-2 tem efeito sobre o tumor desmoide. Segue abaixo alguns detalhes que é bom saber.


Os anti-inflamatórios não-esteroides (AINE) são um grupo variado de fármacos que têm em comum a capacidade de controlar a inflamação, de analgesia (reduzir a dor), e de combater a hipertermia (febre).




Os AINEs têm três efeitos benéficos principais:


  • diminuem a resposta inflamatória;
  • reduzem a dor de causa inflamatória e
  • Hemorragia gástrica
  • Náuseas
  • Vómitos
  • Insuficiência renal reversível com a cessação da medicação
  • Nefropatia associada aos analgésicos irreversível, por vezes com medicação contínua com paracetamol.
  • Síndrome de Reye- grave condição causada raramente pela aspirina em crianças. (A Aspirina não é aconselhada para crianças).
  • A overdose com aspirina causa acidose metabólica.

Fármacos do grupo:

Os inibidores não seletivos são mais antigos e testados, mas o inibidores selectivos da COX-2 tem menos efeitos adversos (observados após comercialização com auxílio da farmacovigilância) e colaterais (já conhecidos).
  • Aspirina ou ácido acetilssalicílico. Tem outras qualidades especificas e não partilhadas com outros membros do grupo.
  • Paracetamol (nos EUA conhecido por Acetaminophen): pouca actividade anti -inflamatória mas alto poder analgésico.
  • Indometacina e Piroxicam: mais fortemente anti-inflamatórios
Existe uma outra classe de AINES denominada "preferenciais" para COX-2, enquadrando-se o nimesulide e meloxicam. Estes exibiramin vitro maior seletividade que in vivo para a referida enzima e não devem ser confundidos com os "seletivos".
Inibidores seletivos da COX-2
  • Lumiracoxib: nome comercial Prexige, Novartis
  • Etoricoxib: nome comercial Arcoxia, Merck-Sharp

Algumas pesquisas revelam possíveis efeitos preventivos em relação à doença de Alzheimer, em particular o Ibuprofeno reduziu a ocorrência da doença em 40% em pessoas que tomaram Ibuprofeno por mais de 5 ano.

Efeitos diversos:

A maioria é devida à inibição da COX-1. No estômago as prostaglandinas levam à produção de muco que protege as células da mucosa dos efeitos corrosivos do ácido gástrico.

AspirinaInibidores seletivos da COX-2:

Durante a gravidez: Tratamento com AINEs em gestantes têm sido associados, à vasoconstrição do ducto arterioso fetal, hipertensão arterial pulmonar síndrome de hipertensão pulmonar persistente no recém-nascido e inibição da agregação plaquetária (anormalidades na hemostasia).

Danos renais com a inibição de COX-2:

A medula renal é o local da maior síntese de prostaglandinas e apresenta importante expressão de COX-1 e também COX-2. A produção de prostaciclina renal, derivada da COX-2, possivelmente na vasculatura renal, contribuindo para o balanço de sódio, apresentando importante papel na homeostase hidroeletrolítica. Novos relatos apontam para possível ação da COX-2 na filtração glomerular. PGs medulares intersticiais podem modular reabsorção de soluto e água também através de efeitos diretos na absorção de sódio no ramo ascendente da alça de Henle e ducto coletor. A perda do efeito inibitório tônico da PGE2 (derivada da COX-2) na reabsorção de sódio em tais segmentos pode contribuir para a retenção deste íon e consequente falha a terapêuticas anti-hipertensivas. Retardo na cicatrização de úlceras gástricas com os ICox-2: Diante de úlceras gástricas pré-existentes, observou-se maior expressão de COX-2 nas células epiteliais do estômago, induzindo a formação de prostaglandinas, dentre elas a PGE2, que contribuem para a cicatrização destas lesões.



Inibidores não selectivos da COX-2 (inibem ambas COX-1 e COX-2)

* Observação: Pacientes que fazem uso de antidepressivos possuem maior propensão a terem um aumento no tempo de sangramento e deve-se tomar cuidado com o uso concomitante de AINES não-seletivos, assim como também anticoagulantes pelo mesmo motivo. As plaquetas armazenam cerca de 90% da serotonina circulante e com o uso dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina e outros é de se esperar que esta concentração plaquetária de serotonina se torne menor (menos disponível às plaquetas). Como a serotonina possui atividade na agregação plaquetária, se esta estiver em menor concentração agora disponível às plaquetas e mais disponível às sinápses nervosas, o vaso lesado terá maior tempo para conter o estravasamento de sangue em caso de ruptura.

Inibidores preferenciais da COX-2:

Alguns autores denominam esta classe de anti-inflamatórios com "específicos", mas na realidade eles podem também interagir com a COX-1, embora em baixissima escala. Portanto a denominação mais coerente é a que tem sido adotada atualmente: "Seletivos" pois não são específicos, mas tem maior afinidade por interagir, por se "encaixar" nos sítios de ligação da ciclo-oxigenase 2. Alguns inibidores da COX-2 foram recentemente retirados do mercado voluntariamente devido a receios que fossem pró-trombóticos e aumentassem a probabilidade de um enfarte do miocárdio ou AVC. Estes problemas só surgem provavelmente depois de vários anos de uso continuado.

 Exemplos de medicamentos AINES seletivos para a COX-2:

Estes receios, mesmo que sustentados, deverão ser pouco significativos em relação aos benefícios de que alguns doentes podem usufruir com o seu uso, portanto há de se estipular o risco-benefício de se utilizar a longo prazo estas drogas anti-inflamatórias (ex. tratamento paliativo da artrite reumatoide) Com a descoberta da Cox-4 e Cox-5, e as possíveis diferenciações entre Cox-1a e Cox-1b, entre Cox-2a, Cox-2b e Cox-2c, e ainda Cox-3 com seus sub-tipos alfa e beta, não há como citar os reais efeitos de tais fármacos, já que tais enzimas foram negligenciadas nas pesquisas, o que quer dizer que nenhum dos fármacos é seguro.

Pessoal, isso são apenas informações retirada da internet, sempre pergunte ao medico todas as duvidas que tiverem.Bom é isso, novidades volto a postar. Abraços!